Современные НПВП в лечении боли: от молекулярных механизмов к практическому применению. БСЭ2
"Большой совет экспертов", профессор Афанасьев представляет детальный разбор нового нестероидного противовоспалительного препарата - пилубипрофена. В эпоху, когда рынок насыщен различными НПВП, возникает закономерный вопрос: зачем нужна еще одна молекула? Данная лекция раскрывает уникальные фармакологические особенности пилубипрофена, которые выгодно отличают его от существующих препаратов. Ключевые преимущества пилубипрофена: ✅ Широкий терапевтический диапазон - от 30 до 90 мг (EC min до EC max), что обеспечивает безопасность применения ✅ Оптимальное значение pK 4,27 - препарат остается стабильным в различных pH условиях организма, в отличие от целекоксиба (pK 1,1) или тенлоксикама ✅ Монопоточная биотрансформация - задействован только один цитохром P450, что упрощает прогнозирование взаимодействий ✅ Два активных метаболита - обеспечивают пролонгированное фармакологическое действие ✅ Уникальный механизм действия - блокада IKK-киназы и снижение внутриядерной концентрации NF-kB ✅ Сбалансированная элиминация - 40% печенью, 60% почками, что снижает органотоксичность В лекции подробно рассматриваются: Фармакокинетика - кинетика фармакологического действия, особенности всасывания и распределения Механизм действия - блокада ЦОГ-1/ЦОГ-2, воздействие на каскад NF-kB, противовоспалительный эффект ⚖️ Сравнительная эффективность - превосходство над ибупрофеном, сопоставимость с ацеклофенаком по анальгезирующему действию Лекарственные взаимодействия - с варфарином, дигоксином, антигипертензивными препаратами, влияние индукторов и ингибиторов цитохрома ⚠️ Профиль безопасности - нефротоксичность, гепатотоксичность, влияние на сердечно-сосудистую систему и тонус бронхов Клинические исследования - результаты сравнительных исследований при остеоартрите, болях в спине, ревматоидном артрите Лекция предназначена для врачей-терапевтов, ревматологов, неврологов, клинических фармакологов и всех специалистов, занимающихся лечением болевого синдрома и воспалительных заболеваний. ⏰ ТАЙМКОДЫ 0:00 - Введение: зачем нужен еще один НПВП? Сравнение структурной формулы с ибупрофеном 0:42 - Фармакокинетические особенности: широта терапевтических концентраций (EC 30-90 мг) 2:41 - Биотрансформация: роль единственного цитохрома P450, активные метаболиты 5:35 - ⚗️ Значение pK и pH: сравнение с целекоксибом и тенлоксикамом, влияние ацидоза и алкалоза 8:18 - Нефротоксичность и элиминация: "золотая середина" - 40% печень, 60% почки 9:27 - Фармакодинамика: сила действия, коэффициенты IC50 для ЦОГ-1 и ЦОГ-2 11:05 - Механизм действия: блокада IKK-киназы, влияние на NF-kB, цитокиновый каскад 13:01 - Активные метаболиты: дискуссия о роли и значении, сравнение с психотропными препаратами 17:11 - ⚕️ Клинический опыт применения: быстрота наступления эффекта, субъективные оценки пациентов 19:05 - Исследования эффективности: сравнение с ацеклофенаком при остеоартрите и болях в спине 22:22 - ⚠️ Взаимодействия с другими препаратами: варфарин, дигоксин, циттихалины, куркумин 24:53 - Применение при гипертензии: влияние на артериальное давление, тактика коррекции терапии 26:05 - Влияние на тонус бронхов: риски при бронхиальной астме, взаимодействия с холинергическими препаратами 27:59 - ✅ Резюме: преимущества неселективного ингибирования ЦОГ с преимуществом по ЦОГ-2 ПОЛЕЗНЫЕ ССЫЛКИ Официальный сайт: https://painmed.ru/ Наша группа ВКонтакте: https://vk.com/protivboli ️ ХЕШТЕГИ #пилубипрофен #НПВП #фармакология #болевойсиндром #противовоспалительные #цитохром #анальгетики #ревматология #клиническаяфармакология
"Большой совет экспертов", профессор Афанасьев представляет детальный разбор нового нестероидного противовоспалительного препарата - пилубипрофена. В эпоху, когда рынок насыщен различными НПВП, возникает закономерный вопрос: зачем нужна еще одна молекула? Данная лекция раскрывает уникальные фармакологические особенности пилубипрофена, которые выгодно отличают его от существующих препаратов. Ключевые преимущества пилубипрофена: ✅ Широкий терапевтический диапазон - от 30 до 90 мг (EC min до EC max), что обеспечивает безопасность применения ✅ Оптимальное значение pK 4,27 - препарат остается стабильным в различных pH условиях организма, в отличие от целекоксиба (pK 1,1) или тенлоксикама ✅ Монопоточная биотрансформация - задействован только один цитохром P450, что упрощает прогнозирование взаимодействий ✅ Два активных метаболита - обеспечивают пролонгированное фармакологическое действие ✅ Уникальный механизм действия - блокада IKK-киназы и снижение внутриядерной концентрации NF-kB ✅ Сбалансированная элиминация - 40% печенью, 60% почками, что снижает органотоксичность В лекции подробно рассматриваются: Фармакокинетика - кинетика фармакологического действия, особенности всасывания и распределения Механизм действия - блокада ЦОГ-1/ЦОГ-2, воздействие на каскад NF-kB, противовоспалительный эффект ⚖️ Сравнительная эффективность - превосходство над ибупрофеном, сопоставимость с ацеклофенаком по анальгезирующему действию Лекарственные взаимодействия - с варфарином, дигоксином, антигипертензивными препаратами, влияние индукторов и ингибиторов цитохрома ⚠️ Профиль безопасности - нефротоксичность, гепатотоксичность, влияние на сердечно-сосудистую систему и тонус бронхов Клинические исследования - результаты сравнительных исследований при остеоартрите, болях в спине, ревматоидном артрите Лекция предназначена для врачей-терапевтов, ревматологов, неврологов, клинических фармакологов и всех специалистов, занимающихся лечением болевого синдрома и воспалительных заболеваний. ⏰ ТАЙМКОДЫ 0:00 - Введение: зачем нужен еще один НПВП? Сравнение структурной формулы с ибупрофеном 0:42 - Фармакокинетические особенности: широта терапевтических концентраций (EC 30-90 мг) 2:41 - Биотрансформация: роль единственного цитохрома P450, активные метаболиты 5:35 - ⚗️ Значение pK и pH: сравнение с целекоксибом и тенлоксикамом, влияние ацидоза и алкалоза 8:18 - Нефротоксичность и элиминация: "золотая середина" - 40% печень, 60% почки 9:27 - Фармакодинамика: сила действия, коэффициенты IC50 для ЦОГ-1 и ЦОГ-2 11:05 - Механизм действия: блокада IKK-киназы, влияние на NF-kB, цитокиновый каскад 13:01 - Активные метаболиты: дискуссия о роли и значении, сравнение с психотропными препаратами 17:11 - ⚕️ Клинический опыт применения: быстрота наступления эффекта, субъективные оценки пациентов 19:05 - Исследования эффективности: сравнение с ацеклофенаком при остеоартрите и болях в спине 22:22 - ⚠️ Взаимодействия с другими препаратами: варфарин, дигоксин, циттихалины, куркумин 24:53 - Применение при гипертензии: влияние на артериальное давление, тактика коррекции терапии 26:05 - Влияние на тонус бронхов: риски при бронхиальной астме, взаимодействия с холинергическими препаратами 27:59 - ✅ Резюме: преимущества неселективного ингибирования ЦОГ с преимуществом по ЦОГ-2 ПОЛЕЗНЫЕ ССЫЛКИ Официальный сайт: https://painmed.ru/ Наша группа ВКонтакте: https://vk.com/protivboli ️ ХЕШТЕГИ #пилубипрофен #НПВП #фармакология #болевойсиндром #противовоспалительные #цитохром #анальгетики #ревматология #клиническаяфармакология